选择性β1受体阻滞剂主要包括比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔，特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。该类药临床应用较为广泛，可用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭、甲亢等。
美托洛尔为脂溶性，组织穿透力强，较易进入中枢神经系统；阿替洛尔是水溶性，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障；比索洛尔是目前国内上市的β受体阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物，呈水脂双溶性。
糖尿病能否使用倍他乐克等β1受体阻滞剂？
β受体可分为β1、β2、β3受体，β1主要分布在心脏，β2受体主要在支气管和血管平滑肌，β3受体主要分布于脂肪细胞。
其中，糖代谢过程与β2受体有关，激动β2受体，可使肝糖原、肌糖原分解增加。
β受体阻滞剂对正常人血糖水平无直接影响，但可减慢使用胰岛素后血糖水平的恢复速度，1型糖尿病者使用非选择性β受体阻滞剂后会掩盖低血糖的一些症状如震颤、心动过速等，但低血糖的其他症状如出汗依然有。
倍他乐克等β1受体阻滞剂能特异性阻断β1受体，且无内在拟交感活性（ISA），所以糖尿病可谨慎选用小剂量高选择性β1受体阻滞剂如比索洛尔、美托洛尔。但需注意此类药随剂量加大，其选择性β1受体作用将会降低，进而其不良反应与非选择性药物相似，可掩盖低血糖症状。
哮喘能否使用倍他乐克等β1受体阻滞剂？
β2受体主要在支气管和血管平滑肌，非选择性的β受体阻滞剂可阻断β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，这种作用对正常人的影响较小，但对哮喘者影响较大，可能诱发甚至加重哮喘发作。
倍他乐克等β1受体阻滞剂可选择性作用于β1受体，对β2受体作用较弱，增加呼吸道阻力的作用较弱。
因此，对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病者，若使用倍他乐克等β1受体阻滞剂，必要时应联合β2受体激动剂，可部分缓解其造成的支气管痉挛。但此类药仍需谨慎使用，严格控制用量。
失眠如何选用倍他乐克等β1受体阻滞剂？
β1受体阻滞剂，尤其是脂溶性类药物，中枢神经系统不良反应常见为头痛、多梦、幻觉、失眠、抑郁等。
美托洛尔为脂溶性，较易通过血脑屏障而致中枢神经系统不良反应。阿替洛尔为水溶性，较少通过血脑屏障，此类不良反应较为少见。比索洛尔是水脂双溶性，中度透过血脑屏障，减少了中枢神经系统的不良反应。
倍他乐克等β1受体阻滞剂如何撤药？
长期使用倍他乐克等β1受体阻滞剂突然停药可发生撤药综合征，表现为高血压、心律失常和心绞痛恶化等。
与长期使用该类药使β受体敏感性上调有关。如需停用倍他乐克等β1受体阻滞剂，应逐步撤药，整个撤药过程至少2周，每2～3日剂量减半，停药前最后的剂量至少给4d。若出现症状，建议更缓慢的撤药。
手术前若停用本类药需至少在48h前，*性弥漫性甲状腺肿（Graves病）和嗜铬细胞瘤术前不能停药。
倍他乐克等β1受体阻滞剂与哪些药物有相互作用？
脂溶性β1受体阻滞剂美托洛尔在体内主要经CYP2D6代谢，CYP2D6抑制剂如普罗帕酮、氟西汀、帕罗西汀等可能减慢其代谢，致严重心动过缓，特别是目前强调“双心治疗”而合用抗抑郁症药物时。
比索洛尔在体内经CYP3A4代谢，与CYP3A4强抑制剂可能存在药物相互作用。水溶性β1受体阻滞剂阿替洛尔不需要CYP酶代谢，一般不存在代谢性相互作用。
与其他负性肌力或负性频率的药物如维拉帕米合用能增强β1受体阻滞剂的房室传导阻滞的风险。
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作者：高丽丽；编辑：寸心
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